1.什么是FK506?
他克莫司(商品名:普乐可复,实验室命名:FK506)是一种免疫抑制剂,临床上常用来预防器官移植(包括肝脏、肾脏、心脏及胰)后的同种移植排斥反应及需要免疫抑制治疗的疾病比如狼疮性肾炎、膜性肾病、局灶节段性肾小球硬化和微小病变等。
2.为什么要经常做FK506血药浓度监测?
在免疫抑制剂治疗中,患者体内的血药浓度必须达到一个稳定的浓度才能达到其最佳治疗效果。各种免疫抑制剂药物的有效治疗浓度和中毒浓度之间差距很小,且不同个体对药物的吸收和代谢差异很大,因此,需要定期检测血药浓度,既要达到理想的治疗效果,又要防止药物中毒及免疫力过低而引起感染。
3.何时采血?
服药后12小时空腹抽血2ml,乙二胺四乙酸(EDTA)钾盐抗凝。
4.如何看待和应用我的监测结果?
不同的疾病,甚至病程的不同阶段,对于药物的浓度要求不一样。因此需定期复查药物浓度,由医生参考血药浓度、并根据临床疗效与耐受性评估进行个体用药量调节。
5.一直服用相同的剂量为什么检测浓度有变化?
由于FK506在体内的吸收、分布、代谢及排泄存在个体差异,不同患者相同剂量下血药浓度亦有所不同。而药物代谢受CYP3A5基因型、营养状况、体重变化、肝肾功能等自身因素以及一些疾病如腹泻、感冒发烧、高血压、糖尿病等影响,此外,同时服用的其他药物也会影响该药的吸收。
6.FK506血药浓度过高会产生哪些不良反应?
震颤、头痛、感觉异常、恶心、腹泻、高血压,也常发生血清电解质紊乱致高钾血症。
其他不良反应包括情绪改变、肝功能异常、凝血功能异常、心电图变化、心动过速、肥厚性心肌病(儿童易发)与神经系统、消化系统、呼吸系统、内分泌系统反应。所以发现自己有上诉症状最好及时检测药物浓度。
7.经常用的哪些药物对FK506血药浓度与影响?
FK506切记不能与环孢素联合应用,它将带来严重的肾毒性。下表是被公卡道的一些药物对FK506血药浓度的影响。
药 物 药 物
对FK506药物浓度的影响
氯霉素 升高
克拉霉素 升高
克霉素 升高
达那唑 升高
红霉素 升高
氟康唑 升高
甲硝唑 升高
奈法唑酮 升高
HIV蛋白酶抑制剂 升高
苯妥因 升高
柚皮柑元
(柚子汁) 升高
五味子
(五酯胶囊) 升高
小檗碱 升高
地尔硫卓 升高
硝苯地平 升高
维拉帕米 升高
贯叶连翘 降低
利福平 降低